Wahrscheinlich wird Lithium schon seit der Antike zur Behandlung psychischer Krankheiten eingesetzt. Seit Mitte des 20. Jahrhunderts wird es vor allem in der Therapie affektiver Störungen (Manien) und zur Vorbeugung von Schüben bei manisch-depressiven Psychosen angewendet. Aus seiner Wirkung schließt man auf die Funktion von Lithium im zentralen Nervensystem: Wahrscheinlich wirkt Lithium innerhalb der Nervenzellen nach der synaptischen Übertragung an der Weiterleitung des Signals in der Zelle mit. Der genaue Wirkungsmechanismus von Lithium ist allerdings nicht vollständig geklärt.
Es ist zur Zeit noch nicht befriedigend geklärt, welche Auswirkungen eine mangelnde Versorgung mit Lithium hat. Da Lithium zur Behandlung von psychischen Erkrankungen eingesetzt wird, liegt die Vermutung nahe, dass eine Mangelversorgung zu psychischen Veränderungen z.B. aggressivem Verhalten führen könnte.
Der tägliche Bedarf an Lithium liegt zwischen 3 und 10 mg. Dieser Lithiumbedarf wird bei normaler Ernährung nur knapp gedeckt. Ein Mehrbedarf kann bei psychisch labilen Menschen oder psychisch Erkrankten, bei Alkoholikern und eventuell bei immungeschwächten Menschen bestehen.
Eine tägliche Lithiumaufnahme bis zu 10 mg gilt generell als unbedenklich. Zur Behandlung von psychischen Erkrankungen werden allerdings sehr hohe Dosierungen von Lithium eingesetzt, die bei missbräuchlicher Anwendung zu Vergiftungserscheinungen führen können.